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EndoTag-1中的DOTAP與DOPC

更新時(shí)間:2022-01-04   點(diǎn)擊次數(shù):1022次

由德國MediGene公司開發(fā)(現(xiàn)與中國臺(tái)灣SynCore公司共同開發(fā))的紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTAG-1,是將化療藥物紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質(zhì)體中而得。與正常脈管系統(tǒng)不同,瘤內(nèi)皮由于缺乏糖蛋白涂層,因而會(huì)形成具有較大負(fù)電荷的細(xì)胞表面。這樣,帶正電的EndoTAG-1粒子可選擇性吸附于帶負(fù)電荷的瘤新生血管內(nèi)皮細(xì)胞上,即只破壞瘤新生血管,而不攻擊健康血管。血管內(nèi)皮細(xì)胞是瘤生長不可少的,因此EndoTAG-1可有效控制瘤的生長。


EndoTAG-1的正電性是由方中的陽離子脂質(zhì)DOTAP所提供。此外,方還使用了DOPC對紫杉醇進(jìn)行包裹,兩種磷脂輔料的用量比大概為10:9(摩爾比),終產(chǎn)品粒徑在180~200nm左右。

 

該項(xiàng)目現(xiàn)已完成肝ai等適應(yīng)癥的II期臨床實(shí)驗(yàn),目前處于三陰性乳腺ai和胰腺ai的III期臨床階段。 現(xiàn)有的III期臨床數(shù)據(jù)很樂觀,OS及PFS等指標(biāo)具有提高,是非常有希望能夠獲批上市的產(chǎn)品。

 

原研公司除EndoTAG-1外還研發(fā)了同系列產(chǎn)品EndoTAG-2,包載遞送的藥物是羧酸鹽型的喜樹堿,是一款基于拓?fù)洚悩?gòu)酶I控制劑原理的新生血管靶向陽離子脂質(zhì)體產(chǎn)品。這一平臺(tái)技術(shù)值得大家關(guān)注。




1、中文名稱:DOTAP

2、商品名:DOTAP

3、化學(xué)名稱:(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基銨-氯鹽;(2,3-二油?;?丙基)-三甲基氯化銨

4、分子式:C42H80NO4Cl    

5、CAS號(hào):132172-61-3

6、級(jí)別:藥用試劑級(jí)別

7、用途:陽離子脂質(zhì)體

8、結(jié)構(gòu)式:          陽離子脂質(zhì)材料DOTAP|132172-61-3-艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司

9、性狀:白色固體

10、純度:99%

11、分子量:698.56

12、熔點(diǎn):35~38℃

13、保存條件:-20±5℃,遮光密閉

14、注意事項(xiàng):避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸

15、貨號(hào):002002


1、產(chǎn)品名:二油酰磷脂酰膽堿(供注射用)

2、中文通用名稱:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

3、英文通用名稱:DOPC

4、級(jí)別:藥用注射級(jí)

5、CAS號(hào):4235-95-4

6、登記號(hào):F20190000371

7、DMF號(hào):028883

8、分子量:786.13

9、分子式:C44H84NO8P

10、產(chǎn)品特性:白色至淡黃色固體。易溶于氯仿、甲醇、乙醇、乙酸乙酯,微溶于**

11、適用領(lǐng)域:脂質(zhì)體膜材、乳化劑

12、保存條件:-20℃以下,遮光密閉

13、貨號(hào):S01007

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